Пексион 100 мг/100тбл. протиепілептичний препарат для собак Німеччина

I. Загальні відомості
Торгове найменування лікарського препарату: Пексіон (Pexion®).
Міжнародне непатентоване найменування лікарського препарату: єпітоїн.

Лікарська форма: таблетки для перорального застосування.
Препарат випускають у двох дозах, що містять як активну речовину, імепітоїн — 100 мг і 400 мг і допоміжні речовини: моногідрат лактози, мікрокристалічну целюлозу, гіпромеллозу, стеарат магнію, гліколят натрієвого крохмалю.

За зовнішнім виглядом препарат являє собою таблетки овальної форми білого кольору з лінією розлому посередині та символами "I 01" (на таблетці 100 мг єпітоїну) і "I 02" (на таблетці 400 мг єпітоїну).

Термін придатності препарату у разі дотримання умов зберігання — 3 роки від дня виробництва. Термін придатності препарату після розкриття флакона — 8 місяців. Лікарський препарат забороняється застосовувати після закінчення терміну придатності.

Препарат розфасований по 100 або 250 таблеток у пластикові флакони. Флакони пакують з інструкцією із застосування в індивідуальні картонні коробки.

Пексион зберігають у закритому пакованні виробника окремо від харчових продуктів і кормів у захищеному від прямих сонячних променів місці за температури від 10 °C до 25 °C у місцях, недоступних для дітей.
Невикористаний лікарський препарат утилізують відповідно до вимог законодавства.

Пексион відпускається без рецепта ветеринарного лікаря.

II. Фармакологічні властивості
Фармакотерапевтична група: протиепілептичні лікарські засоби.

Імепітоїн, що входить до складу, (1,4-хлорфініл-4-морфоліно-імідазол-2-він) належить до з'єднання групи протиепілептичних (протипухожних) речовин центральної дії, яка проникає через гематоенцефалічний бар'єр без залучення в активний транспорт або активне виведення, що призводить до швидкого досягнення рівноваги його концентрації в плазмі та клітинах головного мозку.
Імепітоїн пригнічує напади через потенціацію ГАМК_А (GABА_А) — рецептор-медіаторних ефектів на нейронах. Крім цього, він має низьку ефективність у блокуванні кальцієвих каналів, що може сприяти антиконвульсивним властивостям препарату.
Імепітоїн має слабку аксіолітичну (що викликає страх, тривогу) дію.
Зниження або відсутність протиепілептичного ефекту під час тривалого лікування Пексіоном упродовж 6 місяців не спостерігалося.

Абсорбція
Фармакокінетичні дослідження вказують, що єпітоїн добре (>92%) абсорбується після перорального застосування, і в такий спосіб досягається швидкий первинний ефект. Після перорального застосування таблетки імепітоніну з розрахунку 30 мг/кг натщесерце його концентрації в крові швидко досягає максимуму приблизно через 2 години (Т_max) до значення 18 мкг/мл (С_max). Застосування таблеток єпітоніну з кормом знижує концентрацію в крові на 30%, але не призводить до суттєвого зміни в Т_max і С_max. Особливих статевих відмінностей не виявлено.

Розподіл
Лінійність з'являється в діапазоні терапевтичних доз імпітоніну.
Має порівняно високий обсяг розподілу (579 до 1548 мл/кг). Зв'язування імпітоїну з білками плазми in vivo становить усього 60-70%. Накопичення єпітоніну в плазмі не відбувається з моменту досягнення стабільної концентрації.

Метаболізм
Імепітоїн активно метаболізується до елімінації. У сечі та калі були визначені чотири основні неактивні метаболіти, які утворюються через окислювальну модифікацію.

Вибір
Імепітоїн швидко виводиться з крові (від 260 до 568 мл/годинника/кг) з періодом напіввиведення рівним приблизно від 1,5 до 2 годин. Основна частина імпітоїну та його метаболітів виводяться через фекалії, а не через сечу, тому не варто очікувати великих відхилень у фармакокінетиці та накопичення препарату в собак із порушеннями функцій сечостатевої системи.

Пексион за ступенем впливу на організм належить до помірно небезпечних речовин (3 клас небезпеки за ГОСТ 12.1.007-76).

III. Порядок застосування
Пексион призначають для зниження частоти генералізованих нападів, викликаних ідіопатичною епілепсією у собак.

Протипоказанням до застосування Пексіону є індивідуальна підвищена чутливість тварини до компонентів препарату (зокрема в анамнезі), виражені порушення функції нирок, печінки, серцево-судинної системи, шлунково-кишкового тракту. Забороняється застосування Пексіонадин сталевим кобілям, тваринною масою менш ніж 5 кг.

Препарат не рекомендують застосовувати у разі епілептиичного статусу (status epilepticus) і кластерних епілептичних нападів.

Пексион застосовують собакам після підтвердження лікарем діагнозу «ідіопатична епілепсія», перорально двічі на день з інтервалом 12 годин, в один і той же час доби, у початковій разовій дозі 10 мг єпітоніну на 1 кг маси тіла тварини (див. таблицю).

Разова доза (кількість таблеток на прийом) на початку застосування Пексіону:

У разі, якщо впродовж 7-10 днів лікування частоти нападів епілепсії не знижується, то дозу препарату збільшують на 50-100%, але добова доза препарату не має перевищувати 60 мг/кг маси. Добову пероральну дозу ділять на два приймання з проміжком приблизно 12 годин.

Таблетка може бути розділена лінією розлому для точності дозування відповідно до маси тіла.
Дія Пексиону характеризується зниженням частоти й інтенсивності або запобіганням епілептичним припадам. Застосування схеми з використанням пексіону в тварин, які пройшли лікування іншими протиепілептичними лікарськими засобами та перебувають у стадії ремісії, треба здійснювати з обережністю поступово та під контролем ветеринарного лікаря.

У деяких тварин спостерігається брак дії препарату, водночас частота нападів не змінюється або збільшується, що може бути пов'язано з клінічним проявом інших хвороб. Для таких тварин рекомендується подальше уточнення діагнозу. Для зняття нападів за слабкої ефективності Пексіону призначають інші протиепілептичні засоби.

У разі передозування препарату у тварини можуть спостерігатися порушення з боку центральної нервової системи (загвинчення, закриття повік, сльозотеч, сухість слизової очей і низтигм), шлунково-кишкові розлади, QT інтервалу в кардіограмі. Зазначені симптоми, зазвичай, оборотні та зникають упродовж 24 годин. Під час передозування препарату вп'ятеро може спостерігатися втрата ваги.

У коберелей за 10-кратного передозування спостерігається дифузна атрофія насичених канальців і пов'язане з цим зменшення кількості сперми.

Особливостей фармакологічної дії на організм тварин під час першого застосування препарату та під час його заміни не виявлено.
Ці за застосування препарату годувальницям і цуценятам немає.

Треба уникати порушення рекомендованого інтервалу між введеннями препарату, оскільки це може призвести до зниження його ефективності. У разі пропуску чергової дози, її треба ввести якнайшвидше, далі застосування препарату продовжують відповідно до справжньої інструкції.

Під час застосування препарату відповідно до справжньої інструкції в рідкісних випадках можливе прояв: поліфагії (на початку лікування), поліурії, млявості, атаки, тремтіння, блювоти та/або діареї, сонливості, гіперсалівації, атаксія, апатії, випадання третього повіки, ослаблений зір, підвищення слухової чутливості.

У собак, які страждають на епілепсію, може спостерігатися підвищена агресивність відразу після нападу, а також зміна поведінки, супутньої епілепсії.

Застосування пексиону, як і інших анксиолітичних препаратів, що діють на рецептори бензодіаземіну, може призвести до появи страху, який так само сприяє збільшенню або зниженню агресивності в активності.

Інформації про несумісність Пексиона з лікарськими препаратами інших фармаколологічних груп немає.

Пексион не призначений для застосування продуктивним тваринам.

IV. Заходи особистої профілактики
Під час роботи з лікарським препаратом Пексіон треба дотримуватися загальних правил особистої гігієни та техніки безпеки, передбачених під час роботи з лікарськими препаратами. Після закінчення роботи руки треба вимити теплою водою з милом.
У разі випадкового контакту лікарського препарату зі слизовими оболонками ока їх необхідно промити великою кількістю води. Людям із гіперчутливістю треба уникати прямого контакту з препаратом.
У випадках появи алергічних реакцій або у разі випадкового потрапляння препарату в організм людини (особливо дитини) треба негайно звернутися до медичного закладу (у разі собі мати інструкцію із застосування препарату або етикетку).