Пексион 400мг/100тбл. противоэпилептический препарат для собак Германия

Виробник

Boehringer Ingelheim Promeco S. A. de C. V., Франція

Склад

Чинне речовини имепитоин – 400 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, микрокристаллическую целюлозу, гипромеллозу, стеарат магнію, гліколят натрієвого крохмалю.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: протиепілептичні лікарські засоби.

Входить до складу имепитоин (1,4-хлорфеніл-4-морфолино-імідазол-2-он) відноситься до з'єднання групи протиепілептичних (протисудомних) речовин центральної дії, яке проникає через гематоенцефалічний бар'єр без залучення в активний транспорт або активне виведення, що призводить до швидкого досягнення рівноваги його концентрації в плазмі і клітинах головного мозку.

Имепитоин інгібує напади через потенциацию ГАМКА (GABAa) – рецептор-медіаторних ефектів на нейронах. Крім цього у нього є низька ефективність блокування кальцієвих каналів, що може сприяти антиконвульсивным властивостями препарату.

Имепитоин володіє слабким анксіолітичну (переважною страх, тривогу) дією.

Зниження або відсутність протиепілептичного ефекту при тривалому лікуванні Пексиош протягом 6 місяців не спостерігалося.

Абсорбція

Фармакокінетичні дослідження вказують, що имепитоин добре (>92%) абсорбується після перорального застосування, і тим самим досягається швидкий початковий ефект. Після перорального застосування таблетки имепитоина з розрахунку 30 мг/кг натще пік його концентрації в крові швидко досягає максимуму приблизно через 2 години (Ттах) до значення 18 мкг/мл (Стах)- Застосування таблеток имепитоина з кормом знижує концентрацію в крові на 30%, але не призводить до значної зміни в Ттах і Стах. Особливих статевих відмінностей не виявлено.

Розподіл

Лінійність з'являється в діапазоні терапевтичних доз импетоина.

Имепитоин має відносно високий об'єм розподілу (579 до 1548 мл/кг). Зв'язування импетоина з білками плазми in vivo становить лише 60-70%. Накопичення имепитоина в плазмі не відбувається з моменту досягнення стабільної концентрації.

Метаболізм

Имепитоин активно метаболізується до елімінації. В сечі і калі були визначено чотири основних неактивних метаболіти, які утворюються шляхом окисної модифікації.

Виділення

Имепитоин швидко виводиться з крові (від 260 до 568 мл/год/кг) з періодом напіввиведення дорівнює приблизно від 1.5 до 2 годин. Основна частина импетоина і його метаболітів виводяться через фекалії, а не через сечу, тому не варто очікувати великих відхилень у фармакокінетиці і накопичення препарату у собак з порушеннями функцій сечостатевої системи.

Пексион за ступенем впливу на організм відноситься до помірно небезпечних речовин (3 клас небезпеки по ГОСТ 12.1.007-76).

Свідчення

Пексион призначають для зниження частоти генералізованих нападів, викликаних ідіопатичною епілепсією у собак.

Рекомендації по застосуванню

Пексион застосовують собакам після підтвердження лікарем діагнозу «ідіопатична епілепсія», перорально двічі на день з інтервалом 12 годин, в один і той же час доби, в початковій разовій дозі 10 мг имепитоина на 1 кг маси тіла тварини (див. таблицю).

Разова доза (кількість таблеток на прийом) початку застосування Пексион:

Якщо протягом 7-10 днів лікування частота нападів епілепсії не знижується, дозу препарату збільшують на 50% до 100%, але добова доза препарату не повинна перевищувати 60 мг/кг маси. Добову пероральну дозу ділять на два прийоми з проміжком приблизно 12 годин. Таблетка може бути розділена по лінії розлому для точності дозування у відповідності з масою тіла.

Дія Пексион характеризується зниженням частоти та інтенсивності або попередженням епілептичних нападів. Застосування схеми з використанням Пексион у тварин, які піддавалися лікуванню іншими протиепілептичними лікарськими засобами та знаходяться в стадії ремісії, слід здійснювати з обережністю поступово і під контролем ветеринарного лікаря.

У деяких тварин спостерігається відсутність дії препарату, при цьому частота нападів не змінюється або збільшується, що може бути пов'язано з клінічним проявом інших хвороб. Для таких тварин рекомендується подальше уточнення діагнозу. Для зняття нападів при слабкій ефективності Пексион призначають інші протиепілептичні засоби.

При передозировке препарата у животного могут наблюдаться нарушения со стороны центральной нервной системы (угнетение, закрытие век, слезотечение, сухость слизистой глаз и нистагм), желудочно-кишечные расстройства, QT интервала в кардиограмме. Указанные симптомы, как правило, обратимы и исчезают в течение 24 часов. При передозировке препарата в 5 раз может наблюдаться потеря веса.

У кобелей при 10-кратной передозировке наблюдается диффузная атрофия семявыносящих канальцев и связанное с этим уменьшение количества спермы.

Особенностей фармакологического действия на организм животных при первом применении препарата и при его отмене не выявлено.

Данные по применению препарата кормящим и щенным сукам отсутствуют.

Следует избегать нарушения рекомендуемого интервала между введениями препарата, так как это может привести к снижению его эффективности. В случае пропуска очередной дозы, ее следует ввести как можно быстрее, далее применение препарата продолжают в соответствии с настоящей инструкцией.

Противопоказания

Противопоказанием к применению является индивидуальная повышенная чувствительность животного к компонентам препарата (в том числе в анамнезе), выраженные нарушения функции почек, печени, сердечнососудистой системы, желудочно-кишечного тракта. Запрещается применение Пексион племенным кобелям, животным массой меньше 5 кг.

Препарат не рекомендуют применять при эпилептическом статусе (status epilepticus) и кластерных эпилептических приступах.

Побочные действия

При применении препарата в соответствии с настоящей инструкцией в редких случаях возможно проявление: полифагии (в начале лечения), полиурии, вялости, атаксии, тремора, рвоты и/или диареи, сонливости, гиперсальвации, атаксия, апатии, выпадение третьего века, ослабленное зрение, повышение слуховой чувствительности.

У собак, страдающих эпилепсией, может наблюдаться повышенная агрессивность сразу после приступа, а также изменение поведения, сопутствующее эпилепсии.

Применение Пексион, как и других анксиолитических препаратов, действующих на рецепторы бензодиазепина, может привести к появлению страха, который в свою очередь способствует увеличению или снижению агрессивности в поведении.

Специальные указания

Информация о несовместимости Пексион с лекарственными препаратами других фармакологических групп отсутствует.

Пексион не предназначен для применения продуктивным животным.