Пексион 100мг/100тбл. протиепілептичний препарат для собак Німеччина

I. Загальні відомості
Торгове найменування лікарського препарату: Пексион (Pexion®).
Міжнародна непатентована назва лікарського препарату: имепитоин.

Лікарська форма: таблетки для перорального застосування.
Препарат випускають в двох дозах, що містять в якості діючої речовини имепитоин - 100 мг і 400 мг допоміжні речовини: лактози моногідрат, микрокристаллическую целюлозу, гипромеллозу, стеарат магнію, гліколят натрієвого крохмалю.

За зовнішнім виглядом препарат являє собою таблетки овальної форми, білого кольору з лінією розлому посередині і символами "I 01" (на таблетці 100 мг имепитоина) і "I 02" (на таблетці 400 мг имепитоина).

Термін придатності препарату при дотриманні умов зберігання - 3 роки з дня виробництва. Термін придатності препарату після відкриття флакона - 8 місяців. Лікарський препарат забороняється застосовувати після закінчення терміну придатності.

Препарат розфасований по 100 або 250 таблеток в пластикові флакони. Флакони упаковують з інструкцією по застосуванню в індивідуальні картонні коробки.

Пексион зберігають в закритій упаковці виробника окремо від продуктів харчування і кормів у захищеному від прямих сонячних променів місці при температурі від 10°C до 25°C в місцях, недоступних для дітей.
Невикористаний лікарський препарат утилізують відповідно до вимог законодавства.

Пексион відпускається без рецепта ветеринарного лікаря.

II. Фармакологічні властивості
Фармакотерапевтична група: протиепілептичні лікарські засоби.

Входить до складу имепитоин (1,4-хлорфеніл-4-морфолино-імідазол-2-он) відноситься до з'єднання групи протиепілептичних (протисудомних) речовин центральної дії, яке проникає через гематоенцефалічний бар'єр без залучення в активний транспорт або активне виведення, що призводить до швидкого досягнення рівноваги його концентрації в плазмі і клітинах головного мозку.
Имепитоин інгібує напади через потенциацию ГАМК_А (GABА_А) - рецептор-медіаторних ефектів на нейронах. Крім цього у нього є низька ефективність блокування кальцієвих каналів, що може сприяти антиконвульсивным властивостями препарату.
Имепитоин володіє слабким анксіолітичну (переважною страх, тривогу) дією.
Зниження або відсутність протиепілептичного ефекту при тривалому лікуванні Пексионом протягом 6 місяців не спостерігалося.

Абсорбція
Фармакокінетичні дослідження вказують, що имепитоин добре (>92%) абсорбується після перорального застосування, і тим самим досягається швидкий початковий ефект. Після перорального застосування таблетки имепитоина з розрахунку 30 мг/кг натще пік його концентрації в крові швидко досягає максимуму приблизно через 2 години (Т_max) до значення 18 мкг/мл (З_max). Застосування таблеток имепитоина з кормом знижує концентрацію в крові на 30%, але не призводить до значної зміни в Т_max і З_max. Особливих статевих відмінностей не виявлено.

Розподіл
Лінійність з'являється в діапазоні терапевтичних доз импетоина.
Имепитоин має відносно високий об'єм розподілу (579 до 1548 мл/кг). Зв'язування импетоина з білками плазми in vivo становить лише 60-70%. Накопичення имепитоина в плазмі не відбувається з моменту досягнення стабільної концентрації.

Метаболізм
Имепитоин активно метаболізується до елімінації. В сечі і калі були визначено чотири основних неактивних метаболіти, які утворюються шляхом окисної модифікації.

Виділення
Имепитоин швидко виводиться з крові (від 260 до 568 мл/год/кг) з періодом напіввиведення дорівнює приблизно від 1,5 до 2 годин. Основна частина импетоина і його метаболітів виводяться через фекалії, а не через сечу, тому не варто очікувати великих відхилень у фармакокінетиці і накопичення препарату у собак з порушеннями функцій сечостатевої системи.

Пексион за ступенем впливу на організм відноситься до помірно небезпечних речовин (3 клас небезпеки по ГОСТ 12.1.007-76).

III. Порядок застосування
Пексион призначають для зниження частоти генералізованих нападів, викликаних ідіопатичною епілепсією у собак.

Протипоказанням до застосування Пексиона є індивідуальна підвищена чутливість тварини до компонентів препарату (у тому числі в анамнезі), виражені порушення функції нирок, печінки, серцево-судинної системи, шлунково-кишкового тракту. Забороняється застосування Пексиона племінним псів, тваринам масою менше 5 кг.

Препарат не рекомендують застосовувати при епілептичному статусі (status epilepticus) і кластерних епілептичних нападах.

Пексион застосовують собакам після підтвердження лікарем діагнозу «ідіопатична епілепсія», перорально двічі на день з інтервалом 12 годин, в один і той же час доби, в початковій разовій дозі 10 мг имепитоина на 1 кг маси тіла тварини (див. таблицю).

Разова доза (кількість таблеток на прийом) початку застосування Пексиона:

У разі, якщо протягом 7-10 днів лікування частота нападів епілепсії не знижується, то дозу препарату збільшують на 50-100%, але добова доза препарату не повинна перевищувати 60 мг/кг маси. Добову пероральну дозу ділять на два прийоми з проміжком приблизно 12 годин.

Таблетка може бути розділена по лінії розлому для точності дозування відповідно до маси тіла.
Дія Пексиона характеризується зниженням частоти та інтенсивності або попередженням епілептичних нападів. Застосування схеми з використанням Пексиона у тварин, які піддавалися лікуванню іншими протиепілептичними лікарськими засобами та знаходяться в стадії ремісії, слід здійснювати з обережністю поступово і під контролем ветеринарного лікаря.

У деяких тварин спостерігається відсутність дії препарату, при цьому частота нападів не змінюється або збільшується, що може бути пов'язано з клінічним проявом інших хвороб. Для таких тварин рекомендується подальше уточнення діагнозу. Для зняття нападів при слабкій ефективності Пексиона призначають інші протиепілептичні засоби.

При передозуванні препарату у тварини можуть спостерігатися порушення з боку центральної нервової системи (пригнічення, закриття повік, сльозотеча, сухість слизової оболонки очей і ністагм), шлунково-кишкові розлади, інтервалу QT на кардіограмі. Зазначені симптоми, як правило, оборотні і зникають протягом 24 годин. При передозуванні препарату в 5 разів може спостерігатися втрата ваги.

У псів при 10-кратної передозуванні спостерігається дифузна атрофія сім'явивідних канальців і пов'язане з цим зменшення кількості сперми.

Особливостей фармакологічної дії на організм тварин при першому застосуванні препарату та при його скасування не виявлено.
Дані щодо застосування препарату жінкам, що годують і вагітним сукам відсутні.

Слід уникати порушення рекомендованого інтервалу між введеннями препарату, так як це може призвести до зниження його ефективності. У випадку пропуску чергової дози, її слід ввести якомога швидше, далі застосування препарату продовжують у відповідності з цією інструкцією.

При застосуванні препарату згідно з цією інструкцією в рідкісних випадках можливий прояв: поліфагії (на початку лікування), поліурії, млявості, атаксії, тремору, блювання і/або діареї, сонливості, гіперсаливації, атаксія, апатія, випадання третього століття, ослаблений зір, підвищення слухової чутливості.

У собак, які страждають на епілепсію, може спостерігатися підвищена агресивність відразу після нападу, а також зміну поведінки, супутнє епілепсії.

Застосування Пексиона, як і інших анксіолітичних препаратів, що діють на рецептори бензодіазепіну, може призвести до появи страху, який в свою чергу сприяє збільшення або зниження агресивності в поведінці.

Інформації про несумісність Пексиона з лікарськими препаратами інших фармакологічних груп відсутня.

Пексион не призначений для застосування продуктивним тваринам.

IV. Заходи особистої профілактики
При роботі з препаратом Пексион слід дотримуватися загальні правила особистої гігієни і техніки безпеки, передбачені при роботі з лікарськими препаратами. По закінченні роботи руки слід вимити теплою водою з милом.
При випадковому контакті лікарського препарату зі слизовими оболонками очі їх необхідно промити великою кількістю води. Людям з гіперчутливістю слід уникати прямого контакту з препаратом.
У випадках появи алергічних реакцій або при випадковому потраплянні препарату в організм людини (особливо дитини) слід негайно звернутися в медичний заклад (при собі мати інструкцію по застосуванню препарату або етикетку).